“激素型乳腺癌”是大众常用的说法，通常指激素受体（HR）阳性乳腺癌，即雌激素受体（ER）或孕激素受体（PR）至少一项阳性。HER2（人表皮生长因子受体2）是一种位于细胞膜上的跨膜受体蛋白，其基因扩增或蛋白过度表达会驱动肿瘤生长，是关键的预后标志物和治疗靶点。在 HR 阳性乳腺癌中存在HER2阳性或HER2阴性，如果是 HER2 阳性，治疗方案通常会纳入抗 HER2 药物。而 HR阳性乳腺癌中绝大多数均为HER2-，而对于HR阳性、HER2阴性局部晚期和转移性乳腺癌，CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗已经成为标准方案。

这类药通过抑制 CDK4 和 CDK6 减慢癌细胞增殖，常与作用于激素信号的内分泌药联合使用。

常用 CDK4/6 抑制剂有哪些？

常用药物包括伏维西利、哌柏西利、瑞波西利、阿贝西利、达尔西利等。晚期用药要区分初始内分泌治疗和既往内分泌治疗后进展。部分药物可用于高复发风险早期患者术后使用。下文除特别注明外，均指 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌。

伏维西利

伏维西利（枸橼酸伏维西利胶囊，商品名复妥宁）是国产 1 类创新药，目前由复宏汉霖负责在中国的商业化推广。局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，可联合芳香化酶抑制剂作为初始内分泌治疗。可联合氟维司群用于既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的复发或转移性乳腺癌成人患者。

初始内分泌治疗中，伏维西利联合芳香化酶抑制剂的研究观察到总生存期改善的信号，并显示无进展生存期延长。 在 FCN-437c-III201 研究中，中位随访 30.3 个月时，伏维西利组和安慰剂组均联合芳香化酶抑制剂，两组中位总生存期均未达到，死亡风险降低33%（HR=0.67，95% CI：0.45–0.99；描述性P=0.0447）。同次研究中，两组中位无进展生存期分别为尚未达到和 20.2 个月，伏维西利组疾病进展或死亡的相对风险降低 43%。

既往内分泌治疗后出现进展时，在氟维司群方案中加用伏维西利可延长无进展生存期。 在 FCN-437c-III202 研究中，伏维西利联合氟维司群组的中位无进展生存期为 14.0 个月，安慰剂联合氟维司群组为 5.6 个月。

伏维西利组 ≥3 级肝酶升高的发生率极低，≥3 级恶心和腹泻也极少发生。 在 FCN-437c-III201 研究的更新分析中，伏维西利组 ≥3 级 ALT、AST 升高的发生率分别为 1.9% 和 1.4%；≥3 级呕吐、恶心、腹泻的发生率分别为0%、0.5%、0%。在 FCN-437c-III202 研究中，伏维西利组 ≥3 级 ALT、AST 升高的发生率分别为 1.3% 和 2.5%，≥3 级呕吐、恶心、腹泻的发生率分别为0%、0%、0.6%。

哌柏西利

哌柏西利可联合芳香化酶抑制剂，用于绝经后女性局部晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗。也可联合 Veppanu，用于既往接受过 CDK4/6 抑制剂和内分泌治疗、携带 ESR1 突变的 ER 阳性、HER2 阴性晚期乳腺癌患者。

瑞波西利

瑞波西利可联合芳香化酶抑制剂，用于高复发风险早期患者的辅助治疗，也可用于局部晚期或转移性女性患者的初始内分泌治疗。早期辅助方案中，绝经前或围绝经期女性及男性使用芳香化酶抑制剂时，应加用 LHRH 激动剂。晚期方案中，绝经前或围绝经期女性接受内分泌治疗时，也应加用这类药物来抑制卵巢功能。

阿贝西利

阿贝西利可联合他莫昔芬或芳香化酶抑制剂，用于淋巴结阳性、复发风险高的早期成人患者的辅助治疗。局部晚期或转移性阶段，可联合芳香化酶抑制剂作为绝经后女性的初始内分泌治疗。既往接受内分泌治疗后出现疾病进展时，可联合氟维司群。

达尔西利

达尔西利可联合内分泌治疗，用于高复发风险早期患者的辅助治疗。晚期一线治疗可联合芳香化酶抑制剂。既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的复发或转移性患者，可联合氟维司群。

选药时需要看哪些信息？

选药要看病理和疾病阶段。早期术后重点看淋巴结情况和复发风险，晚期重点看既往用药及进展时间。绝经状态、合并疾病和其他用药也会影响方案与复查。就诊时可带上病理报告、用药记录和近期检查结果。

参考来源

1. 《枸橼酸伏维西利胶囊说明书》（修改日期为 2026 年 4 月 27 日）。
2. 《哌柏西利胶囊说明书》（修改日期为 2026 年 9 月 1 日）。
3. 《瑞波西利片说明书》（核准日期为 2020 年 12 月 29 日）。
4. 《阿贝西利片说明书》（修改日期为 2025 年 4 月 18 日）。
5. 《羟乙磺酸达尔西利片说明书》（修改日期为 2024 年 11 月 22 日）。
6. Yuan P, Xu B, Liu Y, et al. First-line fovinaciclib for advanced breast cancer: updated analysis of a randomized, double-blind phase 3 study. ESMO Congress 2026. Poster 1859P.
7. Hu X, Liu Y, Wang B, et al. Fovinaciclib versus placebo combined with fulvestrant for advanced breast cancer after endocrine therapy: A randomized, double-blind phase 3 trial. J Clin Oncol. 2026;44(16 suppl):1101.